Son combinaciones estrógeno-progestínicas cuyo componente estrogénico más utilizado es el etinilestradiol por ser activo vía oral y en menor proporción se utiliza el mestranol. El componente progestacional es muy variable pues han aparecido en las últimas décadas varias progestinas sintéticas. Inicialmente se utilizaba la clasificación, desde primera a tercera generación, pero actualmente la clasificación más utilizada es por su origen bioquímico.

Los anovulatorios secuenciales han salido del mercado y hoy los más usados son los combinados monofásicos o trifásicos. La tendencia desde hace varias décadas ha sido disminuir la dosis de componentes hormonales para minimizar los efectos adversos y es así como desde 1975 la mayoría de preparados tienen menos de 50 µg de Etinilestradiol (denominados de baja dosis), para 1987 sólo el 3% de las prescripciones tenían más de 50 µg.